Mocetinostat (MGCD0103)
N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide
CAS:726169-73-9
分子式:C23H20N6O
分子量:396.44
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| 雌性H1437荷瘤CD-1裸鼠[1] | 口服 | 80 mg/kg | 0.1 M HCl 或PEG400酸化的 PBS/0.2 M HCl 生理盐水 | MGCD0103能剂量依赖的明显抑制裸鼠中移植瘤的生长。 |
| 雄性SD大鼠[2] | 腹腔注射 | 10 mg/kg | 50:50 DMSO:PEG-300 | MGCD0103明显降低PASP和PA脉冲压力，提示这个化合物能够在低氧大鼠的肺中增加动脉顺应性。 |
| DU-145原位移植瘤[3] | 口服 | 100 mg/kg | 0.1 N HCl酸化的 PBS | 在原位移植瘤模型中，Mocetinostat能促进miR-31表达并且激活细胞凋亡。 |
| Panc1来源的肿瘤[4] | 口服 | 60 or 90 mg/kg | DMSO | Mocetinostat能增加gemcitabine的敏感性。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
| 大鼠[5] | 15 mg/kg, 口服 | 3987.6±738.8 ng/mL | 3.3±0.3 小时 | 6578.7±575.0 ng/mL*h | |
| 大鼠[5] | 3 mg/kg, 静脉注射 | 2400.7±506.1 ng/mL | 1.7±0.8 小时 | 4470.1±1843.9 ng/mL*h |
Non-clinical toxicity
References
[1] Fournel M, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(4), 759-768.
[2] Cavasin MA, et al. Circ Res. 2012, 110(5), 739-748.
[3] Zhang Q, et al. Cell Death Discov, 2016, 2:16036.
[4] Simone Meidhof, et al. EMBO Mol Med, 2015, 7(6): 831-847.
[5] Ma JA, et al. Xenobiotica, 2014, 44(9):849-54.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 13 mg/mL (32.79 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |