动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
HCT-116和 PC-3异体移植老鼠模型[1] | 口服,1天1次,共21天 | 30 毫克/千克 | 5%碳酸氢钠 | MLN8054诱导有丝分裂 积累和凋亡。 |
HCT-116异体移植老鼠模型[2] | 口服,1天2次,共21天 | 30 毫克/千克 | / | MLN8054 诱导肿瘤细胞衰老。 |
PC-3异体移植老鼠模型[3] | 口服,共7天 | 30毫克/千克/天 | MLN8054 显著延迟肿瘤生长。 |
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
Sprague-Dawley大鼠[4] | 1毫克/千克 | 4.2 小时 |
[1] Manfredi MG, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(10), 4106-4111.
[2] Huck JJ, et al. Mol Cancer Res, 2010, 8(3), 373-384.
[3] Moretti L, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2011, 80(4), 1189-1197.
[4] Sells TB, et al. ACS Med Chem Lett, 2015, 6(6), 630-634.
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
95 mg/mL (199.21 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |