MK-8776 (SCH 900776)
SCH900776
CAS:891494-63-6
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| A2780和MiaPaCa2异体移植老鼠模型[1] | 腹腔注射 | 150 毫克/千克 | 20%羟丙基β环糊精 | SCH 900776或 gemcitabine诱导最小的γ-H2AX信号。 |
| AsPC-1和 MiaPaCa-2异体移植老鼠模型[2] | 腹腔注射 | 50 毫克/千克 | 45%羟丙基β环糊精（w/v）水溶液 | MK-8776和gemcitabine联用导致显著的肿瘤生长延迟。 |
| MiaPaCa-2异体移植老鼠模型[3] | 腹腔注射 | 5毫克/毫升 | 5%葡萄糖 | MK-8776和gemcitabine联用抑制肿瘤生长，效果强于单独。 |
| LoVo异体移植老鼠模型[4] | 腹腔注射，1天2次，处理2天，循环4次 | 50毫克/千克 | DMSO | MK-8776导致DNA损伤增加。 |
| 小鼠[5] | 静脉注射 | 20毫克/千克 | 45%羟丙基β环糊精（w/v）水溶液 | MK-8776和gemcitabine显著增加氧气并抑制神经胶质瘤生长。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Guzi TJ, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(4), 591-602.
[2] Montano R, et al. BMC Cancer, 2013, 13, 604.
[3] Engelke CG, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(16), 4412-4421.
[4] Guertin AD, et al. Cancer Cell Int, 2012, 12(1), 45.
[5] Hou H, et al. Int J Cancer, 2015, 136(7), 1688-1696.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 3 mg/mL (7.97 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |
