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MK-8776 (SCH 900776)
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MK-8776 (SCH 900776)
SCH900776
CAS:891494-63-6 分子式: 分子量:
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
A2780和MiaPaCa2异体移植老鼠模型[1] 腹腔注射 150 毫克/千克 20%羟丙基β环糊精 SCH 900776或 gemcitabine诱导最小的γ-H2AX信号。
AsPC-1和 MiaPaCa-2异体移植老鼠模型[2] 腹腔注射 50 毫克/千克 45%羟丙基β环糊精(w/v)水溶液 MK-8776和gemcitabine联用导致显著的肿瘤生长延迟。
MiaPaCa-2异体移植老鼠模型[3] 腹腔注射 5毫克/毫升 5%葡萄糖 MK-8776和gemcitabine联用抑制肿瘤生长,效果强于单独。
LoVo异体移植老鼠模型[4] 腹腔注射,1天2次,处理2天,循环4次 50毫克/千克 DMSO MK-8776导致DNA损伤增加。
小鼠[5] 静脉注射 20毫克/千克 45%羟丙基β环糊精(w/v)水溶液 MK-8776和gemcitabine显著增加氧气并抑制神经胶质瘤生长。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Guzi TJ, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(4), 591-602.

[2] Montano R, et al. BMC Cancer, 2013, 13, 604.

[3] Engelke CG, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(16), 4412-4421.

[4] Guertin AD, et al. Cancer Cell Int, 2012, 12(1), 45.

[5] Hou H, et al. Int J Cancer, 2015, 136(7), 1688-1696.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
3 mg/mL (7.97 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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