MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl
CAS:1032350-13-2
分子式:C25H23Cl2N5O
分子量:480.389
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| NCI-H292小鼠移植瘤模型[1] | 口服 | ~100 mg/kg | 30% Captisol | MK-2206与erlotinib联合用药能使肿瘤消退 |
| PPTP实体移植瘤[2] | 口服 | 25, 50, 100 mg/kg | 30% Captisol | 在41%的实体移植瘤，25%所有的移植瘤中，与对照组相比，MK-2206能使EFS分布差异明显。 |
| GEO结肠癌移植瘤[3] | 口服 | 30% Captisol | MK-2206抑制结肠癌移植瘤生长。 | |
| 平滑肌瘤移植瘤[4] | 口服每周一次，给药三周 | 30% Captisol | MK-2206给药组的平滑肌瘤小鼠的肿瘤体积明显低于对照组 | |
| CNE-2移植瘤[5] | 口服给药2周 | 30% Captisol | 两个给药剂量都能抑制CNE-2移植瘤的生长。 | |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
荷瘤小鼠给药360 mg/kg有良好的耐受性，在实验过程中没有动物死亡。MK-2206与Elotinib (50 mg/kg)联合给药会使体重减轻，但在实验结束后恢复到正常体重。[1]
参考文献
[1] Hirai H, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7):1956-1967.
[2] Richard Gorlick MD, et al. Pediatr Blood Cancer. 2012 Sep; 59(3): 518-524.
[3] Ekta Agarwal, et al. BMC Cancer, 2014, 14: 145.
[4] Elizabeth C. Sefton, et al. Endocrinology, 2013, 154(11): 4046-4057.
[5] Yuan-Yuan Zhao, et al. Drug Des Devel Ther, 2014, 8: 1827-1837.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 14 mg/mL (29.14 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |