AZD1775 (MK-1775)
2-Allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3(2H)-one
CAS:955365-80-7
分子式:C27H32N8O2
分子量:500.59538
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| WiDr，HeLa-luc和TOV21G-shp53异种移植小鼠模型[1] | 口服 | 20 毫克/千克 | 0.5％甲基纤维素溶液 | Gemcitabine, Carboplatin或Cisplatin在耐受剂量可以增强 MK-1775的抗肿瘤作用。 |
| PANC374,PANC185和PANC215异种移植小鼠模型[2] | 口服, 1天1次，共4周 | 30 毫克/千克 | / | MK-1775和gemcitabine协同抑制肿瘤生长。 |
| MM1异种移植大鼠模型[3] | 口服给药，在第4和7天给药 | 30 毫克/千克/天 | 0.5％甲基纤维素溶液 | MK-1775增强5-FU或capecitabine的抗肿瘤功效，而不增强体内毒性。 |
| Calu-6 异种移植小鼠模型[4] | 口服灌胃, 1天2次 | 60 毫克/千克 | / | MK-1775放射增敏在裸鼠中生长的Calu-6异种移植肿瘤。 |
| A427 异种移植小鼠模型[5] | 1天2次 | 60 毫克/千克 | 0.5％甲基纤维素溶液 | MK-1775导致异种移植肿瘤生长抑制或消退。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Hirai H, et al. Mol Cancer Ther. 2009 Nov;8(11):2992-3000.
[2] Rajeshkumar NV, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(9), 2799-2806.
[3] Hirai H, et al. Cancer Biol Ther, 2010, 9(7), 514-522.
[4] Miyamoto C, et al. Biomed Res, 2014, 35(6), 381-388.
[5] Guertin AD, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(8), 1442-1452.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 80 mg/mL (159.8 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |