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MG-132
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MG-132
MG-132
CAS:133407-82-6 分子式:C26H41N3O5 分子量:475.621
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
MCF-7移植瘤[1] 瘤内注射 10 mg/kg PBS 在V12Rac1 与L61Cdc42中,MG312能显著抑制VEGF表达的增加和p53表达的减少。
H1299移植瘤[2] / / / MG-132能使H1299移植瘤对X射线更敏感。
STZ诱导的糖尿病大鼠[3] 腹腔注射 0.05 mg/kg 柠檬酸盐缓冲液 MG-132逆转STZ诱导的糖尿病大鼠尿蛋白及肾功能的变化。
EC9706移植瘤[4] 腹腔注射 10 mg/kg / MG-132能明显抑制EC9706移植瘤的生长而没有毒性。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

10 mg/kg的MG-132处理小鼠没有表现出例如搅拌,运动障碍,姿势,消化不良,腹泻或发红的区域的毒性。[4]

参考文献

[1] Ji Ma, et al. PLoS One, 2013, 8(6): e66275.

[2] Yiting Tang, et al. Sci Rep. 2015; 5: 9476.

[3] Huang W, et al. Biomed Res Int, 2014, 2014: 684765.

[4] Dang L, et al. Int J Mol Med, 2014, 33(5):1083-1088.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
95 mg/mL (199.73 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 95 mg/mL (199.73 mM)
HNMR-133407-82-6-CS002133.pdf 下载

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