MG-132
MG-132
CAS:133407-82-6
分子式:C26H41N3O5
分子量:475.621
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| MCF-7移植瘤[1] | 瘤内注射 | 10 mg/kg | PBS | 在V12Rac1 与L61Cdc42中，MG312能显著抑制VEGF表达的增加和p53表达的减少。 |
| H1299移植瘤[2] | / | / | / | MG-132能使H1299移植瘤对X射线更敏感。 |
| STZ诱导的糖尿病大鼠[3] | 腹腔注射 | 0.05 mg/kg | 柠檬酸盐缓冲液 | MG-132逆转STZ诱导的糖尿病大鼠尿蛋白及肾功能的变化。 |
| EC9706移植瘤[4] | 腹腔注射 | 10 mg/kg | / | MG-132能明显抑制EC9706移植瘤的生长而没有毒性。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
10 mg/kg的MG-132处理小鼠没有表现出例如搅拌，运动障碍，姿势，消化不良，腹泻或发红的区域的毒性。[4]
参考文献
[1] Ji Ma, et al. PLoS One, 2013, 8(6): e66275.
[2] Yiting Tang, et al. Sci Rep. 2015; 5: 9476.
[3] Huang W, et al. Biomed Res Int, 2014, 2014: 684765.
[4] Dang L, et al. Int J Mol Med, 2014, 33(5):1083-1088.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 95 mg/mL (199.73 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 95 mg/mL (199.73 mM) |
| HNMR-133407-82-6-CS002133.pdf | 下载 |