Methotrexate
(S)-2-(4-(((2,4-Diaminopteridin-6-yl)methyl)(methyl)amino)benzamido)pentanedioic acid
CAS:59-05-2
分子式:C20H22N8O5
分子量:454.43928
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 4T1小鼠移植瘤模型[1] | 静脉注射 | 8 mg/Kg | 生理盐水 | MTX注射组仅呈现中等程度的抗肿瘤疗效，肿瘤体积增长17.4倍 |
| 白血病小鼠模型[3] | 静脉注射 | 1 mg/mouse | / | 在15mm至3x l0'范围内生存率下降，并为维持这一水平大约16小时。之后出现了白细胞集落形成单位的增加。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| AIA大鼠[2] | 1.25 mg/kg | 72,600 ± 10,000 pg/mL | 2.78 ± 0.18 小时 | 365 ± 37 ng * h/mL |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Zhao Y, et al. Sci Rep. 2016 Jul 8;6:28983.
[2] Tamura T, et al. Arthritis Res Ther. 2016 Apr 1;18:79.
[3] Edelstein M, et al. Cancer Res. 1975 Jun;35(6):1555-8.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 90 mg/mL 加热(198.04 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |