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Metformin HCl
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Metformin HCl
Metformin HCL
CAS:1115-70-4 分子式:C4H11N5.HCl 分子量:165.62
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
野生型C57Bl/6小鼠[1] 口服 100 mg/kg/d PBS (pH 7.2) Metformin能抑制Aldo + salt诱导的心肌纤维化,减少胶原沉积和表达。
H295R移植瘤[2] 腹腔注射 3mg/day PBS 给药处理15天后,抑瘤效果达到最大(89.8 ± 6.7%),并保持恒定的水平知道实验动物被处死。
iMSUD小鼠模型[3] 口服 0.1% w/w / Metformin抑制KIC的积累和促进iMSUD小鼠代谢平衡
原位膀胱癌小鼠[5] 膀胱灌注治疗 19.5 mg/kg / 膀胱内灌注metformin 与Gefitinib联合用药或者metformin单药显著的减少膀胱重量和膀胱重量。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Mummidi S, et al. J Mol Cell Cardiol. 2016 Jul 13. pii: S0022-2828(16)30226-7.

[2] Poli G, et al. Oncotarget. 2016 Jul 6

[3] S Sonnet D, et al. Sci Rep. 2016 Jul 4;6:28775.

[4] Groen-Wijnberg M, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2016 Jun 28

[5] Peng M, et al. Sci Rep. 2016 Jun 23;6:28611

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
33 mg/mL 加热(199.25 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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