Maraviroc
Maraviroc
CAS:376348-65-1
分子式:C29H41F2N5O
分子量:513.67
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| 心脏移植猴模型[1] | 口服 | 300 mg | / | MVC连续治疗能使一定程度的延长移植物存活。 |
| 慢性压迫性损伤（CCI）大鼠模型[2] | 鞘内注射 | 20 μg/5 μl | 12% DMSO | MVC的慢性鞘内给药能够减轻神经性疼痛症状，并且在CCI发生3天和7天后痛阈约为60分钟。 |
| MKN45小鼠移植瘤模型[4] | 腹腔注射 | 10 mg/kg | / | 10 mg/kg maraviroc给药处理小鼠7天能明显减少腹膜和肠系膜结节，细胞接种后10天腹膜内检测，腹膜结节从23.0 ± 2.8 变成 7.2 ± 1.4，肠系膜结节从13.7 ± 2. 4 变成 2.4 ± 0.7。并且Maraviroc能减小总的结节体积（腹膜和肠系膜），从832.0 ± 59.0变成336.0 ± 62.0 mm3 (P < .05).。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
| 猪尾猕猴[3] | 20 μg/g | 1.8E+3 (3.1)(μg/ml) | 2.0E+4 (1.8)(day·μg/ml)b |
Non-clinical toxicity
References
[1] Li J, et al. J Immunol. 2011 Mar 15;186(6):3753-61.
[2] Piotrowska A, et al. Neuropharmacology. 2016 Sep;108:207-19.
[3] Moss JA, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Sep;58(9):5125-35.
[4] Mencarelli A, et al. Transl Oncol. 2013 Dec 1;6(6):784-93.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 100 mg/mL (194.67 mM) | <1 mg/mL | 100 mg/mL (194.67 mM) |