Macitentan (ACT064992)
Macitentan
CAS:441798-33-0
分子式:C19H20Br2N6O4S
分子量:588.27
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 人源卵巢癌细胞皮下移植瘤模型 [1] | 口服 | 100，50，30，10，3mg/kg | 0.05%甲基纤维素钠（含0.05% Tween-80) | 单用马西替坦无明显的治疗作用。马西替坦与多西紫杉醇连用明显降低瘤重。马西替坦增强多西紫杉醇的治疗作用。 |
| 人源卵巢癌细胞皮下移植瘤模型与转移模型 [2] | 口服 | 30mg/kg | 0.5%羧甲基纤维素，0.9NaCl，0.4%聚山梨醇酯，0.9%苯甲醇混合水溶液 | 马西替坦抑制肿瘤生长，血管生成。第56天肿瘤抑制率为90% |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Kim SJ, et al., Neoplasia. 2011, 13(2):167-79
[2] Semprucci E, et al., Oncogene. 2016,35(26):3432-42
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |