LY294002 HCl
LY294002
CAS:154447-36-6
分子式:C19H17NO3
分子量:307.343
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| OVCAR-3接种的小鼠[1] | 腹腔注射，每日1次，共3周 | 100 mg/kg | DMSO加0.25mL PBS | LY294002显著抑制卵巢癌的生长和腹水形成。 |
| T24 肿瘤小鼠 [2] | 腹腔注射 | 200 mg/kg | DMSO | LY294002 抑制Akt的磷酸化 |
| DLD-1和LoVo 异体移植老鼠模型[3] | 静脉注射或腹腔注射 | 2.0 ng/mL/kg | DMSO | LY294002 抑制肿瘤生长以及细胞凋亡。 |
| 小鼠哮喘模型 [4] | 气管呼入2小时 | 7.5 mg/kg | 聚乙二醇(PEG) | LY294002显著抑制OVA诱导的肺嗜酸性粒细胞组织和气管粘液的产生。 |
| 裸鼠[5] | 2次，2天间隔(5天), 3次，2天间隔 | 500 μM | 生理盐水 | LY294002 显著抑制癌的生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Hu L, et al. Clin Cancer Res, 2000, 6(3), 880-886.
[2] Gupta AK, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2003, 56(3), 846-853.
[3] Semba S, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(6), 1957-1963.
[4] Duan W, et al. Int Immunopharmacol, 2005, 5(3), 495-502.
[5] Xing CG, et al. World J Gastroenterol, 2009, 15(40), 5044-5052.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 36 mg/mL (117.13 mM) | 21 mg/mL (68.32 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |