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Abemaciclib (LY2835219)
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Abemaciclib (LY2835219)
LY2835219
CAS:1231930-82-7 分子式:C28H36N8O3SF2 分子量:602.70
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
人colo-205异体移植老鼠模型[1] 口服灌胃 100 毫克/千克 1 %羟乙基纤维素+ 0.1 %消泡剂(25 mM PB pH 值为2) LY2835219抑制肿瘤生长。
人colo-205异体移植老鼠模型[2] 1天1次,共21天 100 毫克/千克 / LY2835219介导CDK4/6抑制, 细胞周期停滞和肿瘤生长抑制。
A375异体移植老鼠模型[3] 口服灌胃 90毫克/千克 1% HEC 在20 毫摩尔磷酸缓冲液,pH值为2.0 LY2835219和vemurafenib联用抑制黑色素瘤A375的生长病延缓肿瘤生长。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Gelbert LM, et al. Invest New Drugs, 2014, 32(5), 825-837.

[2] Tate SC, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(14), 3763-3774.

[3] Yadav V, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(10), 2253-2263.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
83 mg/mL (137.71 mM) 100 mg/mL (165.92 mM) 24 mg/mL (39.82 mM)

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