Abemaciclib (LY2835219)
LY2835219
CAS:1231930-82-7
分子式:C28H36N8O3SF2
分子量:602.70
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| 人colo-205异体移植老鼠模型[1] | 口服灌胃 | 100 毫克/千克 | 1 %羟乙基纤维素+ 0.1 %消泡剂（25 mM PB pH 值为2） | LY2835219抑制肿瘤生长。 |
| 人colo-205异体移植老鼠模型[2] | 1天1次，共21天 | 100 毫克/千克 | / | LY2835219介导CDK4/6抑制, 细胞周期停滞和肿瘤生长抑制。 |
| A375异体移植老鼠模型[3] | 口服灌胃 | 90毫克/千克 | 1% HEC 在20 毫摩尔磷酸缓冲液，pH值为2.0 | LY2835219和vemurafenib联用抑制黑色素瘤A375的生长病延缓肿瘤生长。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Gelbert LM, et al. Invest New Drugs, 2014, 32(5), 825-837.
[2] Tate SC, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(14), 3763-3774.
[3] Yadav V, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(10), 2253-2263.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 83 mg/mL (137.71 mM) | 100 mg/mL (165.92 mM) | 24 mg/mL (39.82 mM) |