LY2603618
LY2603618 (IC-83)
CAS:911222-45-2
分子式:C18H22N5O3Br
分子量:436.30298
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| Calu-6异体移植老鼠模型[1] | 口服 | 200 毫克/千克 | DMSO | LY2603618抑制gemcitabine活化。 |
| Calu-6异体移植老鼠模型[2] | 腹腔注射 | 200 毫克/千克 | 生理盐水 | LY2603618 废除gemcitabine处理的Calu-6异体移植的S期DNA损伤点。 |
| H2122异体移植老鼠模型[3] | 腹腔注射 | 100 毫克/千克 | / | 在NCI-H441 和 NCI-H2122肺癌异体移植老鼠模型中，LY2603618 加强抗肿瘤活性。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] King C, et al. Invest New Drugs, 2014, 32(2), 213-226.
[2] Barnard D, et al. Invest New Drugs, 2016, 34(1), 49-60.
[3] Calvo E, et al. Invest New Drugs, 2014, 32(5), 955-968.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 13 mg/mL (29.79 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |