Letrozole
4,4'-((1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methylene)dibenzonitrile
CAS:112809-51-5
分子式:C17H11N5
分子量:285.30274
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 成年雄性帕克斯品系小鼠[1] | 口服 | 1 mg/kg, 2.5 mg/kg | / | Letrozole处理的小鼠呈现睾丸组织学的退行性改变。 |
| 大鼠[2] | 口服 | 400 µg | / | Letrozole能明显降低Star, Cyp11a1, 和Hsd3b1 mRNA的表达。 |
| MCF7 AROM 1 和BT474 AROM 3小鼠移植瘤模型[3] | 口服 | 0.17 mg/ml | 10% NMP/90% PEG300 | Letrozole能促使肿瘤稳定。 |
| MCF-7Ca小鼠移植瘤模型[4] | 口服 | 1 mg | / | LET能抑制MCF-7Ca肿瘤的生长，并且能抑制AD诱导的MCF-7Ca的生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 大鼠[5] | 4 mg/kg | 682±24 ng/mL | 4,782±932 h.ng/mL | ||
| 大鼠[5] | 6 mg/kg | 916±71 ng/mL | 5,978±146 h.ng/mL | ||
| 大鼠[5] | 8 mg/kg | 1,277±182 ng/mL | 8,828±1,084 h.ng/mL | ||
| 大鼠[5] | 12 mg/kg | 2,072±258 ng/mL | 8,059±1,419 h.ng/mL |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Verma R, et al. Gen Comp Endocrinol. 2016 Mar 8.
[2] Ortega I, et al. Fertil Steril. 2013 Mar 1;99(3):889-96.
[3] Martin LA, et al. Breast Cancer Res. 2012 Oct 17;14(5):R132.
[4] Ju YH, et al. Carcinogenesis. 2008 Nov;29(11):2162-8.
[5] Dave N, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2013 Aug;72(2):349-57.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 57 mg/mL (199.78 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |