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Letrozole
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Letrozole
4,4'-((1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methylene)dibenzonitrile
CAS:112809-51-5 分子式:C17H11N5 分子量:285.30274
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
成年雄性帕克斯品系小鼠[1] 口服 1 mg/kg,  2.5 mg/kg / Letrozole处理的小鼠呈现睾丸组织学的退行性改变。
大鼠[2] 口服 400 µg / Letrozole能明显降低Star, Cyp11a1, 和Hsd3b1 mRNA的表达。
MCF7 AROM 1 和BT474 AROM 3小鼠移植瘤模型[3] 口服 0.17 mg/ml 10% NMP/90% PEG300 Letrozole能促使肿瘤稳定。
MCF-7Ca小鼠移植瘤模型[4] 口服 1 mg / LET能抑制MCF-7Ca肿瘤的生长,并且能抑制AD诱导的MCF-7Ca的生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
大鼠[5] 4 mg/kg 682±24 ng/mL 4,782±932 h.ng/mL
大鼠[5] 6 mg/kg 916±71 ng/mL 5,978±146 h.ng/mL
大鼠[5] 8 mg/kg 1,277±182 ng/mL 8,828±1,084 h.ng/mL
大鼠[5] 12 mg/kg 2,072±258 ng/mL 8,059±1,419 h.ng/mL
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Verma R, et al. Gen Comp Endocrinol. 2016 Mar 8.

[2] Ortega I, et al. Fertil Steril. 2013 Mar 1;99(3):889-96.

[3] Martin LA, et al. Breast Cancer Res. 2012 Oct 17;14(5):R132.

[4] Ju YH, et al. Carcinogenesis. 2008 Nov;29(11):2162-8.

[5] Dave N, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2013 Aug;72(2):349-57.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
57 mg/mL (199.78 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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