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Lapatinib (GW-572016) Ditosylate
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Lapatinib (GW-572016) Ditosylate
Lapatinib Base N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-4-Quinazolinamine
CAS:231277-92-2 分子式:C29H26ClFN4O4S 分子量:581.06
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
BT474和HN5移植瘤[1] 口服给药,每日两次 30, 100 mg/kg 10% β磺丁基醚-β-环糊水溶液 Lapatinib (~100 mg/kg) 每日给药两次能剂量依赖的抑制BT474和HN5移植瘤的肿留生长。
231-BR移植瘤[2] 口服给药,每日两次 30, 100 mg/kg 0.5%羟丙基甲基纤维素,0.1% Tween 80 100 mg lapatinib/kg给药处理24天能减少54%的转移,而30 mg lapatinib/kg没有作用。
脑转移模型[3] 100 mg/kg口服,或10 mg/kg静脉注射 10, 100 mg/kg 0.5%羟丙基甲基纤维素,0.1% Tween 80 2小时和12小时口服给药后脑转移灶内的药物浓度是周围脑组织的7至9倍。
MMTV-erbB2转基因小鼠[4] 口服给药,每日两次 30 or 75 mg/kg 羟丙基甲基纤维素 初次给药后328天,17 (100%)只对照组小鼠与5 (31%)只高剂量给药组小鼠产生乳腺肿瘤。
结肠癌移植瘤[5] 口服给药 100 mg/kg / Lapatinib有明显的抗肿瘤活性。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

30或75 mg/kg给药剂量的Lapatinib没有观察到毒性反应(如皮肤干燥,皮疹,或腹泻)。[4]

参考文献

[1] Rusnak DW, et al. Mol Cancer Ther, 2001, 1(2), 85-94.

[2] Gril B,et al. J Natl Cancer Inst, 2008, 100(15):1092-1103.

[3] Taskar KS, et al. Pharm Res, 2012, 29(3):770-781.

[4] Strecker TE, et al. J Natl Cancer Inst, 2009, 101(2):107-113.

[5] Chu C, et al. Fundam Clin Pharmacol, 2013, 27(4):434-442.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
100 mg/mL (108.05 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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