KX2-391
5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide hydrochloride
CAS:1038395-65-1
分子式:C26H29N3O3.2[HCl]
分子量:504.44864
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| MDA-MB-231移植瘤[1] | 口服 | 1, 5mg/kg | 无菌水 | 从18天和15天开始1mg/kg和5mg/kg给药组小鼠的肿瘤体积小于对照组。1mg/kg和5mg/kg给药剂量组MDA-MB-231的肿瘤体积减小了35.3%和79.0%，MDA-MB-157肿瘤体积减小了23.5%和42.0%。 |
| RMUG-S 和 RMUG-L模型[2] | 口服 | 15 mg/kg | 无菌水 | 在RMUG-S模型总，与对照组相比给药组肿瘤重量降低了75% (p<0.001)并且减少了肿瘤结节。在RMUG-L模型中，与对照组相比，给药组的肿瘤重量降低了50%，肿瘤结节数减少了48%。 |
| CWR22移植瘤[3] | 口服 | 10 mg/kg | 80 mmol/L柠檬酸钠/柠檬酸缓冲液 pH 3.0 | 去势后KX2-391对肿瘤消退没有作用。然而，KX2-391能够减少60%或50% CR-CaP形成。虽然这个结果没有显著的统计学差异，KXO1和dasatinib能够将CR-CaP的复发时间延长1至2个月，这个结果具有显著的统计学差异。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Anbalagan M, et al. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):1936-47
[2] Liu T, et al. Clin Cancer Res. 2013 Dec 1;19(23):6532-43.
[3] Su B, et al. Cancer Med. 2013 Dec;2(6):784-92.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 86 mg/mL (199.29 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |