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KU-55933
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KU-55933
2-Morpholin-4-yl-6-thianthren-1-ylpyran-4-one
CAS:587871-26-9 分子式:C21H17NO3S2 分子量:395.49458
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
FaDu异体移植小鼠模型[1] 皮下注射。每日一次 30 毫克/千克 PBS KU-55933和curcumin联用显著抑制MMP-2和VEGF蛋白表达。
H460或A549 异体移植小鼠模型[2] 尾静脉注射 500 微克/千克 H2O KU-55933导致显著的肿瘤发展延缓。
MCF7-HER2异体移植小鼠模型[3] 腹腔注射 10 毫克/千克 DMSO KU-55933显示减少的多重性和减少的总肿瘤体积。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Hu A, et al. Sci Rep, 2015, 5, 13429.

[2] Tian X, et al. Nanoscale, 2015, 7(47), 20211-20219.

[3] Stagni V, et al. Nat Commun, 2015, 6, 6886.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
33 mg/mL (83.44 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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