生物活性
FaDu异体移植小鼠模型[1] |
皮下注射。每日一次 |
30 毫克/千克 |
PBS |
KU-55933和curcumin联用显著抑制MMP-2和VEGF蛋白表达。 |
H460或A549 异体移植小鼠模型[2] |
尾静脉注射 |
500 微克/千克 |
H2O |
KU-55933导致显著的肿瘤发展延缓。 |
MCF7-HER2异体移植小鼠模型[3] |
腹腔注射 |
10 毫克/千克 |
DMSO |
KU-55933显示减少的多重性和减少的总肿瘤体积。 |
药代动力学
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Hu A, et al. Sci Rep, 2015, 5, 13429.
[2] Tian X, et al. Nanoscale, 2015, 7(47), 20211-20219.
[3] Stagni V, et al. Nat Commun, 2015, 6, 6886.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
溶解度
33 mg/mL (83.44 mM) |
<1 mg/mL (<1 mM) |
<1 mg/mL (<1 mM) |