KU-0063794
KU-0063794
CAS:938440-64-3
分子式:C25H31N5O4
分子量:465.54474
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| HepG2移植瘤[2] | 口服 | 10 mg/kg | 0.5% HPMC/0.05% Tween-80 | 对自噬的抑制使KU-0063794诱导的对HepG2的抗癌活性在体内和体外更敏感。 |
| 786-O移植瘤[3] | 腹腔注射 | 8 mg/kg | DMSO/PEG1500 | 在移植瘤模型中，Ku0063794和 temsirolimus的作用没有明显差异。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] García-Martínez JM, et al. Biochem J, 2009, 421(1):29-42.
[2] Yongxi T, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(3):494-500.
[3] Hao Zhang, et al. PLoS One, 2013, 8(1): e54918.
[4] BR Davies, et al. Ejc Supplements, 2008, 6(12):102-102.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 16 mg/mL (34.36 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |