(+)-JQ1
(S)-tert-Butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
CAS:1268524-70-4
分子式:C23H25N4O2Scl
分子量:456.9882
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| NMC 797移植瘤[1] | 腹腔注射 | 50 mg/kg | 5% DMSO，5% 葡萄糖 | (+)-JQ1能抑制NMC 797移植瘤的肿瘤生长。 |
| MM1SLucNeo移植瘤[2] | 腹腔注射 | 50 mg/kg | D5W | (+)-JQ1能明显增加SCID-beige小鼠MM.1S-luc+原位移植瘤的生存率。 |
| Raji移植瘤[3] | 腹腔注射 | 30 mg/kg | 5:95 DMSO:10%β羟丙基-β-环糊 | (+)-JQ1能明显增加Raji移植瘤小鼠的生存率。 |
| 胰腺导管腺癌患者来源的移植瘤模型[4] | 腹腔注射 | 50 mg/kg | / | 与对照组相比，(+)-JQ1能抑制肿瘤的生长40–62%。 |
| ThrbPV/PVKrasG12D小鼠[4] | 口服 | 50 mg/kg | DMSO | (+)-JQ1能抑制ThrbPV/PVKrasG12D小鼠中甲状腺肿瘤的生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
50 mg/kg每日腹腔注射给药有良好的耐受性，并且没有毒性反应或体重减轻的现象。[1]
参考文献
[1] Filippakopoulos P, et al. Nature, 2010, 468(7327), 1067-1073.
[2] Delmore JE, et al. Cell, 2011, 146(6), 904-917.
[3] Mertz JA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 108(40), 16669-16674.
[4] Garcia PL, et al. Oncogene, 2016, 35(7):833-845.
[5] Zhu X, et al. Clin Cancer Res, 2016.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 91 mg/mL 加热(199.12 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 91 mg/mL (199.12 mM) |