Ixazomib (MLN2238)
Ixazomib
CAS:1072833-77-2
分子式:C14H19BN2O4Cl2
分子量:361.02866
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| B细胞淋巴瘤小鼠移植瘤模型 [1] | 静脉注射 | 5，7，11，14mg/kg | 5%羟丙基-β环糊精溶液 | 亚MTD剂量埃沙佐米维持蛋白酶体抑制作用达48小时以上，对肿瘤具有明显的抑制作用，T/C=37% |
| 人源浆细胞瘤移植瘤模型 [1] | 静脉注射 | 11mg/kg | 5%羟丙基-β环糊精溶液 | 埃沙佐米对抑制多发性骨髓瘤的生长，并延长荷瘤小鼠的生存。血液生化分析显示埃沙佐米治疗组小鼠具有正常的肌酐、血红蛋白与胆红素水平。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Lee EC,,et al., Clin Cancer Res. 2011 Dec 1;17(23):7313-23.
[2] Chauhan D,et al., Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5311-21.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |