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Ixazomib (MLN2238)
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Ixazomib (MLN2238)
Ixazomib
CAS:1072833-77-2 分子式:C14H19BN2O4Cl2 分子量:361.02866
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
B细胞淋巴瘤小鼠移植瘤模型 [1] 静脉注射 5,7,11,14mg/kg 5%羟丙基-β环糊精溶液 亚MTD剂量埃沙佐米维持蛋白酶体抑制作用达48小时以上,对肿瘤具有明显的抑制作用,T/C=37%
人源浆细胞瘤移植瘤模型 [1] 静脉注射 11mg/kg 5%羟丙基-β环糊精溶液 埃沙佐米对抑制多发性骨髓瘤的生长,并延长荷瘤小鼠的生存。血液生化分析显示埃沙佐米治疗组小鼠具有正常的肌酐、血红蛋白与胆红素水平。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Lee EC,,et al., Clin Cancer Res. 2011 Dec 1;17(23):7313-23.

[2] Chauhan D,et al., Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5311-21.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇

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