Ixazomib citrate (MLN9708)
4-(carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid
CAS:1201902-80-8
分子式:C20H23BN2O9Cl2
分子量:517.12162
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 人浆细胞瘤移植模型[1] | 静脉注射 | 11mg/kg | 5% β羟丙基-β-环糊 | 荷瘤小鼠静脉注射MLN2238能明显抑制多发性骨髓瘤的生长，并延长生存时间。 |
| CWR22小鼠移植瘤模型[2] | 静脉注射 | 7 mg/kg (MLN2238) | / | MLN2238(7 mg/kg)在0.5 MTD的剂量相比bortezomib (0.4 mg/kg)更有效。（分别为T/C = 0.49； T/C = 0.79) |
| WSU-DLCL2移植瘤[2] | 静脉注射，皮下注射 | 14 mg/kg 4 mg/kg (MLN2238) | / | 静脉注射：T/C = 0.44 皮下注射：T/C = 0.29 |
| OCI-LY7-luc移植瘤[2] | 皮下注射 | 4 mg/kg (MLN2238) | / | T/C = 0.20 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 小鼠[2] | 14 (mg/kg i.v.) | 17000(ng/mL) | 8090(h·ng/mL) | ||
| 小鼠[2] | 11 (mg/kg orally) | 1630(ng/mL) | 1810(h·ng/mL) |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Chauhan D, et al. Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5311-21.
[2] Garcia-Gomez A, et al. Clin Cancer Res. 2014 Mar 15;20(6):1542-54.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |