IWR-1-endo
IWR-1
CAS:1127442-82-3
分子式:C25H19N3O3
分子量:409.44
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 虹鳟鱼[1] | 浴疗 | 5 μ M | / | IWR-1在卵巢肿能明显抑制axin2的基因表达，然而IWR-1-exo没有明显的作用。IWR-1和IWR-1-exo在睾丸中没有明显作用。在卵巢中，IWR-1对于性腺中amh和wnt4a1的表达没有明显作用，但可以明显抑制fst，tcf7和cyp19a1a基因的表达。 |
| 斑马鱼Et(krt4:EGFP)sq33-2 胚胎[2] | 孵育 | 1 µM, 5 µM, 10 µM, 20 µM | / | 1uM和5uM IWR-1对鱼鳍没有影响。增加给药浓度至10 uM和20 uM能够完全去除鱼鳍。 |
| Sprague-Dawley 大鼠[3] | 鞘内注射 | 10 μM, in a volume of 10 μl | 40% DMSO | Western blot结果显示，TCF4和IWR-1-endo能明显抑制CCI诱导的TCF4蛋白表达。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Nicol B, et al. Sex Dev. 2013;7(5):267-76.
[2] Yin A, et al. PLoS One. 2011 Mar 30;6(3):e18431.
[3] Xu Z, et al. J Mol Neurosci. 2015 Jun;56(2):397-408.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 30 mg/mL (73.27 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |