生物活性
心电图标记的血液动力学模型 [1] |
静脉注射 |
0.03,0.1.0.3,1mg/kg |
生理盐水 |
0.1mg/kg伊伐布雷定可诱导心率产生15.7%的下降。在更高浓度,出现心动过缓现象更快,并剂量增加而增加 |
小鼠视网膜杆模型 [2] |
|
0.3, 3, 30 μM |
水 |
Ivabradine具有剂量和时间依赖性的抑制视网膜Ih。30M剂量的Ivabradine能在给药后6分钟完全抑制Ih,接近水平虚线的电流说明在只有细胞中的Ih完全被阻断才会出现零电流。 |
药代动力学
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Thollon C, et al., Eur J Pharmacol. 1997 Nov 19;339(1):43-51
[2] Demontis GC, et al., Invest Ophthalmol Vis Sci. 2009 Apr;50(4):1948-55
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。