Ipatasertib (GDC-0068)
GDC0068(RG7440)
CAS:1001264-89-6
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Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| MCF7-neo/HER2模型，LuCaP35V PDX模型[1] | 口服 | 3.125-100mg/kg | 0.5%甲基纤维素/0.2% Tween-80(MCT) | GDC-0068对多种移植瘤模型有效。 |
| PC3前列腺癌[2] | 口服 | 25, 50, 100 mg/kg | 0.5%甲基纤维素/0.2% Tween-80 | 100 mg/kg每日一次给药11天，观察到最大的抑制率。（79%） |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
| CD-1 小鼠[3] | 1 mg/kg | 7.47 小时 | 300 ng•hr/mL | ||
| 裸鼠[3] | 1 mg/kg | 1.52 小时 | 145 ng•hr/mL | ||
| 裸鼠[3] | 3 mg/kg | 3.84 小时 | 1150 ng•hr/mL | ||
| 裸鼠[3] | 10 mg/kg | 2.26 小时 | 4100 ng•hr/mL | ||
| 裸鼠[3] | 30 mg/kg | 2.71 小时 | 15100 ng•hr/mL | ||
| SD大鼠[3] | 5 mg/kg | 3.11±1.42 小时 | 489±224 ng•hr/mL | ||
| SD大鼠[3] | 10 mg/kg | 3.89±1.66 小时 | |||
| SD大鼠[3] | 20 mg/kg | 3.25±0.657 小时 | |||
| SD大鼠[3] | 30 mg/kg | 3.22±0.243 小时 | |||
| SD大鼠[3] | 100 mg/kg | 8.51±2.82 小时 | |||
| 比格犬[3] | 1 mg/kg | 6.91±1.00 小时 | 521±329 ng•hr/mL | ||
| 食蟹猴[3] | 1 mg/kg | 21.4±6.3 小时 | 228±62.6 ng•hr/mL | ||
| 食蟹猴[3] | 3 mg/kg | 17±2.17 小时 | 2310±351 ng•hr/mL | ||
| 食蟹猴[3] | 10 mg/kg | 7.98±2.9 小时 | 5260±1560 ng•hr/mL |
Non-clinical toxicity
References
[1] Lin J, et al. Clin Cancer Res, 19(7), 1760–1772.
[2] Blake JF, et al. J Med Chem, 2012, 55(18):8110-8127.
[3] Bianca M, Liederer, et al.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 92 mg/mL (200.87 mM) | <1 mg/mL | 92 mg/mL (200.87 mM) |