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Imatinib Mesylate (STI571)
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Imatinib Mesylate (STI571)
Imatinib Mesylate
CAS:220127-57-1 分子式:C29H31N7O.CH4O3S 分子量:589.71
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
SCLC移植瘤[1] 腹腔注射 70 or 100 mg/kg 腹腔注射STI571后,观察到SCLC6, SCLC61 和SCLC108肿瘤分别被抑制了80%, 40% 和78%。
BCR-ABL+ KU812移植瘤[2] 口服,每8小时一次,11-12天连续给药 160 mg/kg / STI571处理组的小鼠肿瘤一开始就消退,但是给药15天后所有小鼠的肿瘤最终都复发了。
在裸鼠胰腺生长的人胰腺癌肿瘤[3] 每日口服给药 50 mg/kg or 100 mg/kg STI571给药处理4周的肿瘤明显比对照组小。
K562移植瘤[4] 腹腔注射 50 mg/kg or 100 mg/kg 0.9%氯化钠溶液 IM (20 mg/kg)与BOR (0.2 mg/kg)联合用药明显延长小鼠的生存时间。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Decaudin D, et al. Int J Cancer. 2005, 113(5), 849-856.

[2] Gambacorti-Passerini C,et al. J Natl Cancer Inst, 2000, 92(20):1641-1650.

[3] Hwang RF, et al. Clin Cancer Res, 2003, 9(17):6534-6544.

[4] Zheng Hu, et al. PLoS One, 2009, 4(7): e6257.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
118 mg/mL (200.09 mM) 118 mg/mL (200.09 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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