Imatinib Mesylate (STI571)
Imatinib Mesylate
CAS:220127-57-1
分子式:C29H31N7O.CH4O3S
分子量:589.71
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| SCLC移植瘤[1] | 腹腔注射 | 70 or 100 mg/kg | 水 | 腹腔注射STI571后，观察到SCLC6, SCLC61 和SCLC108肿瘤分别被抑制了80%, 40% 和78%。 |
| BCR-ABL+ KU812移植瘤[2] | 口服，每8小时一次，11-12天连续给药 | 160 mg/kg | / | STI571处理组的小鼠肿瘤一开始就消退，但是给药15天后所有小鼠的肿瘤最终都复发了。 |
| 在裸鼠胰腺生长的人胰腺癌肿瘤[3] | 每日口服给药 | 50 mg/kg or 100 mg/kg | 水 | STI571给药处理4周的肿瘤明显比对照组小。 |
| K562移植瘤[4] | 腹腔注射 | 50 mg/kg or 100 mg/kg | 0.9%氯化钠溶液 | IM (20 mg/kg)与BOR (0.2 mg/kg)联合用药明显延长小鼠的生存时间。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Decaudin D, et al. Int J Cancer. 2005, 113(5), 849-856.
[2] Gambacorti-Passerini C,et al. J Natl Cancer Inst, 2000, 92(20):1641-1650.
[3] Hwang RF, et al. Clin Cancer Res, 2003, 9(17):6534-6544.
[4] Zheng Hu, et al. PLoS One, 2009, 4(7): e6257.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 118 mg/mL (200.09 mM) | 118 mg/mL (200.09 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |