GSK690693
(S)-4-(2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-(piperidin-3-ylmethoxy)-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl)-2-methylbut-3-yn-2-ol
CAS:937174-76-0
分子式:C21H27N7O3
分子量:425.48418
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| SKOV-3，LNCaP，BT474和HCC-1954移植瘤[1] | 每日口服，腹腔注射 | 10, 20, 和30 mg/kg | 4% DMSO/40%羟丙基-β-环糊溶于水（pH 6.0）或者5%葡萄糖(pH 4.0) | 30 mg/kg/day给药剂量，最大抑制率达到58%至75% |
| 人CD45阳性细胞移植瘤[2] | 每日给药连续5至6周 | 30 mg/kg | / | 在32%的实体移植瘤中，GSK690693能明显增加EFS，在6个骨肉瘤模型中尤为明显。 |
| LNCaPor, BT474, SKOV-3移植瘤[3] | 腹腔注射，每日一次 | 30 mg/kg | 4% DMSO/40%羟丙基-β-环糊溶于水（pH 6.0） | 在三个来自不同组织的移植瘤模型中，GSK690693处理组的转录反应明显不同，仅有17个共同的表达变化。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
30 mg/kg每日给药5次，持续6周之后，发现处理组小鼠对于药物有充分的耐受性。（在9.6%的给药动物中发现毒性，对照组有0.7%的动物发现毒性）[4]
参考文献
[1] Rhodes N, et al. Cancer Res, 2008, 68(7):2366-2374.
[2] Carol H, et al. Pediatr Blood Cancer, 2010, 55(7):1329-1337.
[3] Kumar R, et al. BMC Genomics, 2010,11:419.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 39 mg/mL (91.66 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |