Omipalisib (GSK2126458, GSK458)
2,4-Difluoro-N-(2-methoxy-5-(4-(pyridazin-4-yl)quinolin-6-yl)pyridin-3-yl)benzenesulfonamide
CAS:1086062-66-9
分子式:C25H17N5O3F2S
分子量:505.49598
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| BT474小鼠移植瘤[1] | 口服 | ≤300 μg /kg | DMSO/水 | GSK2126458 (GSK458)显示良好的体内活性。 |
| 激光诱导脉络膜新生血管模型[2] | 每日给药 | 3 mg/mL | / | 口服和静脉注射GSK2126458能减少CNV病灶区。 |
| M12黑素瘤PDX模型[3] | 口服 | 1.25 mg/kg | 1%甲醇和5% DMSO | GSK2126458处理组小鼠的侧肿瘤生长被明显抑制。 |
| DU145移植瘤[4] | 口服 5天每周，给药4周 | 3 mg/kg | 40% PEG-400/16% 2-Hydroxypropyl-b-cyclodextrin | GSK2126458与AZD6244联合用药能抑制DU145和PC3前列腺癌细胞体内和体外的增殖。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Knight SD, et al. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1 (1), 39–43.
[2] Ma J, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2016, 57(7):3138-3144.
[3] Vaidhyanathan S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2016, 356(2):251-259.
[4] Park H, et al. Prostate, 2015, 75(15):1747-1759.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 100 mg/mL (197.82 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |