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Givinostat (ITF2357)
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Givinostat (ITF2357)
[4-[(Hydroxyamino)carbonyl]phenyl]carbamic acid [6-[(diethylamino)methyl]-2-naphthalenyl]methyl ester
CAS:497833-27-9 分子式:C24H27N3O4 分子量:421.48888
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
mdx小鼠模型[1] 口服灌胃 10 毫克/千克/天 0.01%甲基纤维素 Givinostat 减少炎症(中性粒细胞)。
非肥胖糖尿病/重症联合免疫缺陷(NOD / SCID)小鼠[2] 口服,5天 10  毫克/千克 Givinostat/Sorafenib联用诱导强大的功效。
T急性淋巴细胞性白血病异体移植老鼠模型[3] 腹腔注射 25 毫克/千克 PEG400/水 Givinostat调节目标基因的启动子的转录活性。
C57Bl/6小鼠[4] 口服,单次 10毫克/千克 Givinostat减少LPS-诱导的血清TNFα 和IFNγ 超过50%。
雄性Sabra小鼠[5] 腹腔注射 10毫克/千克 DMSO Givinostat减少受伤半球内的星形胶质细胞的数量和活性。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Consalvi S, et al. Mol Med, 2013, 19, 79-87.

[2] Locatelli SL, et al. Leukemia, 2014, 28(9), 1861-1871.

[3] Pinazza M, et al. Cell Death Dis, 2016, 6, e2047.

[4] Leoni F, et al. Mol Med, 2005, 11(1-12), 1-15.

[5] Shein NA, et al. FASEB J, 2009, 23(12), 4266-4275.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
95 mg/mL (199.59 mM) <1 mg/mL 3 mg/mL (6.3 mM)

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