Gemcitabine
Gemcitabine
CAS:95058-81-4
分子式:C9H11F2N3O4
分子量:263.2
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| A2780/CDDP异体移植小鼠模型[1] | 静脉注射 | 80 毫克/千克 | \ | Gemcitabine显著增强抗肿瘤活性。 |
| PAN-02异体移植小鼠模型[2] | 静脉注射4天 | 60 毫克/千克 | 生理盐水 | Gemcitabine–抗坏血酸组合增强生长抑制作用。 |
| SKLMS-1异体移植小鼠模型[3] | 静脉注射2周 | 60 毫克/千克 | DMSO | Gemcitabine 强烈抑制肿瘤生长。 |
| Calu-6 异体移植小鼠模型[4] | 静脉注射 | 150 毫克/千克 | 生理盐水 | LY2835219和Gemcitabine联用增强抗肿瘤活性。 |
| HCT-116 异体移植小鼠模型[5] | 静脉注射 | 240 毫克/千克 | \ | Gemcitabine 完全抑制整个肿瘤的增殖。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
| 犬[6] | 350毫克, 静脉注射 | 99.3±65.2小时 | 3695.5±651.6 毫克/毫升/分钟 |
Non-clinical toxicity
References
[1] Gallo D, et al. Int J Gynecol Cancer, 2006, 16(1), 222-230.
[2] Espey MG, et al. Free Radic Biol Med, 2011, 50(11), 1610-1619.
[3] Khong T, et al. Haematologica, 2008, 93(6), 860-869.
[4] Gelbert LM, et al. Invest New Drugs, 2014, 32(5), 825-837.
[5] Huxham LA, et al. Cancer Res, 2004, 64(18), 6537-6541.
[6] Cozzi PJ, et al. Clin Cancer Res, 1999, 5(9), 2629-2637.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 15 mg/mL (56.99 mM) | 16 mg/mL 加热(60.79 mM) | <1 mg/mL |