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Gefitinib (ZD1839)
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Gefitinib (ZD1839)
Gefitinib (ZD1839)
CAS:184475-35-2 分子式:C22H24ClFN4O3 分子量:446.902
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
硬化大鼠[1] 腹腔注射,每日1次,在第12周到18周 2 毫克/千克 生理盐水 Gefitinib减少HCC小结的数量。
253J B-V异体移植老鼠模型[2] 口服,每日1次 150 毫克/千克 1% Tween 80 Gefitinib 减少肿瘤回归。
Bleomycin诱导的肺纤维化小鼠模型[3] 口服,每日1次,第1天到13天 200毫克/千克 1% Tween 80 Gefitinib避免bleomycin诱导的肺纤维化。
HNSCC KB小鼠模型[4] 口服,每日1次 50毫克/千克 生理盐水 Gefitinib和IFN-alpha联用诱导肿瘤生长延迟并增加生存率。
条件性 LSL-KrasG12D/+ 转基因小鼠模型 [5] 口服35周 200 ppm / Gefitinib显著抑制PDAC并延迟PanIN损伤的萎缩。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Kim SC, et al. J Control Release, 2001, 72(1-3), 191-202.

[2] Dominguez-Escrig JL, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(14), 4874-4884.

[3] Ishii Y, et al. Am J Respir Crit Care Med, 2006, 174(5), 550-556.

[4] Kang BK, et al. Int J Pharm, 2004, 286(1-2), 147-156.

[5] Mohammed A, et al. Cancer Prev Res (Phila), 2010, 3(11), 1417-1426.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
89 mg/mL (199.14 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 4 mg/mL (8.95 mM)
HNMR-209783-80-2-CS002127.pdf 下载

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