Gefitinib (ZD1839)
Gefitinib (ZD1839)
CAS:184475-35-2
分子式:C22H24ClFN4O3
分子量:446.902
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 硬化大鼠[1] | 腹腔注射，每日1次，在第12周到18周 | 2 毫克/千克 | 生理盐水 | Gefitinib减少HCC小结的数量。 |
| 253J B-V异体移植老鼠模型[2] | 口服，每日1次 | 150 毫克/千克 | 1% Tween 80 | Gefitinib 减少肿瘤回归。 |
| Bleomycin诱导的肺纤维化小鼠模型[3] | 口服，每日1次，第1天到13天 | 200毫克/千克 | 1% Tween 80 | Gefitinib避免bleomycin诱导的肺纤维化。 |
| HNSCC KB小鼠模型[4] | 口服，每日1次 | 50毫克/千克 | 生理盐水 | Gefitinib和IFN-alpha联用诱导肿瘤生长延迟并增加生存率。 |
| 条件性 LSL-KrasG12D/+ 转基因小鼠模型 [5] | 口服35周 | 200 ppm | / | Gefitinib显著抑制PDAC并延迟PanIN损伤的萎缩。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Kim SC, et al. J Control Release, 2001, 72(1-3), 191-202.
[2] Dominguez-Escrig JL, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(14), 4874-4884.
[3] Ishii Y, et al. Am J Respir Crit Care Med, 2006, 174(5), 550-556.
[4] Kang BK, et al. Int J Pharm, 2004, 286(1-2), 147-156.
[5] Mohammed A, et al. Cancer Prev Res (Phila), 2010, 3(11), 1417-1426.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 89 mg/mL (199.14 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 4 mg/mL (8.95 mM) |
| HNMR-209783-80-2-CS002127.pdf | 下载 |