Ganetespib (STA-9090)
3-(2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl)-4-(1-methylindol-5-yl)-5-hydroxy-4H-1,2,4-triazole
CAS:888216-25-9
分子式:C20H20N4O3
分子量:364.3978
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| NCI-H1395异体移植老鼠模型[1] | 静脉注射，一周1次 | 150 毫克/千克 | 10% DMSO, 18% Cremophor RH 40, 3.6%葡萄糖, 68.4%水 | Ganetespib有很强的抗肿瘤效果。 |
| NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异体移植老鼠模型[2] | 静脉尾部静脉注射 | 10 毫升/千克 | 10% DMSO, 18% Cremophor RH 40, 3.6%葡萄糖, 68.4%水 | Ganetespib抑制增殖并诱导凋亡，与EGFR消耗并行。 |
| KRAS-突变异体移植老鼠模型[3] | 尾部静脉注射 | 50毫克/千克 | 10% DMSO, 18% Cremophor RH 40, 3.6%葡萄糖, 68.4%水 | Ganetespib显著增强抗肿瘤效果。 |
| H1975异体移植老鼠模型[4] | 尾部静脉注射 | 50毫克/千克 | 10% DMSO, 18% Cremophor RH 40, 3.6%葡萄糖 | Ganetespib和Docetaxel 导致增强的抗肿瘤效果， 包括24%的肿瘤萎缩。 |
| 原位阴性胸腺癌症小鼠模型 [5] | 尾部静脉注射 | 150毫克/千克 | 10% DMSO, 18% Cremophor RH 40, 3.6%葡萄糖, 68.4%水 | Ganetespib抑制TNBC 肿瘤生长, 侵入和转移。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Ying W, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(2), 475-484.
[2] Shimamura T, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(18), 4973-4985.
[3] Acquaviva J, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(12), 2633-2643.
[4] Proia DA, et al. Invest New Drugs, 2012, 30(6), 2201-2209.
[5] Xiang L, et al. J Mol Med (Berl), 2014, 92(2), 151-164.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 40 mg/mL (109.76 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |