Fulvestrant
Fulvestrant
CAS:129453-61-8
分子式:C41H65O4F5S2
分子量:781.0744
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| MCF-7小鼠移植瘤模型[1] | 皮下注射 | 5 mg/mouse | / | 与tamoxifen 相比，Fulvestrant能明显抑制肿瘤的生长。 |
| HEC-1A和AN3CA小鼠移植瘤模型[2] | 皮下注射 | 5 mg/kg | / | 在AN3CA肿瘤中，Dovitinib与ICI182.780联合用药明显抑制ER-α和cyclin D1的表达。 |
| BT474小鼠移植瘤模型[3] | 皮下注射 | 5 mg | 100%乙醇和橄榄油 | 与对照组相比，Fulvestrant能明显抑制肿瘤的生长。 |
| PEO1R小鼠移植瘤模型[4] | 口服 | 3.5mg/week 5mg/week | / | Saracatinib与fulvestrant 联合用药能诱导自噬，并且与单独用药相比对OVCA移植瘤的作用更显著。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Mishra AK, et al. Oncotarget. 2016 Jul 28. doi: 10.18632/oncotarget.10871.
[2] Eritja N, et al. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):776-87.
[3] Zhang L, PLoS One. 2013 Jul 30;8(7):e70641.
[4] Simpkins F, et al. Clin Cancer Res. 2012 Nov 1;18(21):5911-23.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 100 mg/mL (164.8 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 100 mg/mL 加热(164.8 mM) |