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Foretinib (GSK1363089)
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Foretinib (GSK1363089)
N-(3-Fluoro-4-((6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)quinolin-4-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
CAS:849217-64-7 分子式:C34H34N4O6F2 分子量:632.65376
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
B16F10移植瘤[1] 口服 30 and 100 mg/kg 生理盐水 XL880能剂量依赖的抑制B16F10小鼠的肿瘤生长,给药剂量30和100 mg/kg的抑制率分别为64%和87%。
RIP-Tag2小鼠[2] 每日给药,给药7天 1, 10, 20, 40 or 60 mg/kg 生理盐水 XL880能消除80%的肿瘤血管,减少细胞和空基底膜套造成广泛的瘤内缺氧和细胞凋亡,并且在停药后减缓肿瘤血管的生长。
SKOV3ip1 或HeyA8移植瘤[3] 口服 30 mg/kg 1%羟丙基甲基纤维素,0.2%月桂醇硫酸钠 Foretinib (GSK1363089)剂量依赖的减少了肿瘤的转移结节数(30mg/kg: 抑制率67%)和肿瘤重量(30mg/kg:抑制率 86%)。
FIG–ROS 和shPten肿瘤[4] 每日一次口服给药,连续9天。 25 mg/kg 1%羟丙基甲基纤维素,0.2%月桂醇硫酸钠 Foretinib明显降低FIG-ROS诱导的肿瘤负荷,并且抑制肿瘤内FIG-ROS的磷酸化和效应途径的激活。
T2耐药荷瘤小鼠[5] 口服 10 mg/kg SM-164和GSK1363089联合用药能完全抑制耐药肿瘤的生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Qian F, et al. Cancer Res, 2009, 69(20), 8009-8016.

[2] You WK, et al. Cancer Res, 2011, 71(14):4758-4768.

[3] Zillhardt M, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(12):4042-4051.

[4] Davare MA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2013, 110(48):19519-19524.

[5] Bai L, et al. Cancer Res, 2012, 72(5):1229-1238.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
127 mg/mL (200.74 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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