Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU)
Fluorouracil
CAS:51-21-8
分子式:C4HN2O2F
分子量:128.06134
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| HCT-8异体移植小鼠模型[1] | 尾静脉注射，1周1次，共4周 (在第0, 7, 14和21天) | 50 毫克/千克 | 生理盐水 | 5-Fluorouracil和Irinotecan联用表现协同抗肿瘤作用。 |
| HT-29-luc, DLD-1 和RKO异体移植小鼠模型[2] | 腹腔注射 | 20 毫克/千克 | 1 N 氨水溶液 | 5-Fluorouracil和Quinacrine联用显著延长肿瘤生长。 |
| HCT116异体移植小鼠模型[3] | 腹腔注射 | 70 毫克/千克 | \ | 在第29天，与无药物治疗相比，5-Fluorouracil治疗导致肿瘤大小减小50％。 |
| BGC-823异体移植小鼠模型[4] | 尾静脉注射，1周2次 | 33 毫克/千克 | \ | Curcumin和5-FU/Oxaliplatin联用表现强大的BGC-823异体移植抑制作用 。 |
| HSC-3 细胞 OSCC异体移植小鼠模型[5] | 肿瘤内注射 | 300 毫克/千克 | \ | 5-Fluorouracil自组装核苷纳米颗粒（SNNP）比5-FUl有更大的抗OSCC异体移植肿瘤效果。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Azrak RG, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(3), 1121-1129.
[2] Gallant JN, et al. Cancer Biol Ther, 2011, 12(3), 239-251.
[3] Guo J, et al. Acta Pharmacol Sin, 2006, 27(10), 1375-1381.
[4] Zhou X, et al. Oncol Res. 2016;23(1-2):29-34.
[5] Zhao H, et al. ACS Nano, 2015, 9(10), 9638-9651.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 26 mg/mL (199.87 mM) | 1 mg/mL (4.11 mM) | 1 mg/mL (4.11 mM) |