Fludarabine
(2R,3S,4S,5R)-2-(6-Amino-2-fluoro-9H-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
CAS:21679-14-1
分子式:C10H12N5O4F
分子量:285.23178
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| MEC1异体移植小鼠模型[1] | 腹腔注射 | 34 毫克/千克 | 生理盐水 | fludarabine/cyclophosphamide联用治疗显着减少MEC1肿瘤生长。 |
| LN3 异体移植小鼠模型[2] | 腹腔注射，1天1次，共5天 | \ | 生理盐水 | PNP/fludarabine-GDEPT延迟肿瘤生长，增加肿瘤倍增时间和宿主存活率。 |
| D54异体移植小鼠模型[3] | 肿瘤内注射 | 6 毫克/只 | DMSO | Fludarabine导致强大的肿瘤消退和延长的抗肿瘤效应。 |
| MM 异体移植小鼠模型4] | 腹腔注射3天 | 40 毫克/千克 | PBS | Fludarabine 显示抗肿瘤活性。 |
| MCL异体移植小鼠模型 [5] | 腹腔注射3天 | 250 毫克/千克 | 蒸馏水 | 依次服用 CPA, virus和 fludarabine 导致异种移植体的完全消退。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Bertilaccio MT, et al. Blood, 2010, 115(8), 1605-1609.
[2] Festuccia C, et al. Endocr Relat Cancer. 2009 Jun;16(2):401-13.
[3] Sorscher EJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2012, 70(2), 321-329.
[4] Meng H, et al. Eur J Haematol, 2007, 79(6), 486-493.
[5] Ungerechts G, et al. Gene Ther, 2010, 17(12), 1506-1516.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 57 mg/mL (199.83 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |