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Fludarabine phosphate
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Fludarabine phosphate
Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9 分子式:C10H13FN5O7P 分子量:365.21
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
MEC1异体移植小鼠模型[1] 腹腔注射 34 毫克/千克 生理盐水 Fludarabine/cyclophosphamide联用治疗显着减少MEC1肿瘤生长。
LN3 异体移植小鼠模型[2] 腹腔注射,1天1次,共5天 \ 生理盐水 PNP/fludarabine-GDEPT延迟肿瘤生长,增加肿瘤倍增时间和宿主存活率。
D54异体移植小鼠模型[3] 肿瘤内注射 6 毫克/只 DMSO Fludarabine导致强大的肿瘤消退和延长的抗肿瘤效应。
MM 异体移植小鼠模型4] 腹腔注射3天 40 毫克/千克 PBS Fludarabine显示抗肿瘤活性。
MCL异体移植小鼠模型 [5] 腹腔注射3天 250 毫克/千克 蒸馏水 依次服用 CPA, virus和 Fludarabine 导致异种移植体的完全消退。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Bertilaccio MT, et al. Blood, 2010, 115(8), 1605-1609.

[2] Festuccia C, et al. Endocr Relat Cancer. 2009 Jun;16(2):401-13.

[3] Sorscher EJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2012, 70(2), 321-329.

[4] Meng H, et al. Eur J Haematol, 2007, 79(6), 486-493.

[5] Ungerechts G, et al. Gene Ther, 2010, 17(12), 1506-1516.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
73 mg/mL (199.88 mM) 2 mg/mL 加热(5.47 mM) <1 mg/mL

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