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Flavopiridol (Alvocidib) HCl
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Flavopiridol (Alvocidib) HCl
Flavopiridol hydrochloride
CAS:131740-09-5 分子式:C21H20NO5Cl.HCl 分子量:438.30114
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
HL-60, SUDHL-4, 和Nalm/6异体移植老鼠模型[1] 静脉注射或腹腔注射,连续5天 7.5 毫克/千克 生理盐水 Flavopiridol导致肿瘤生长延迟。
PRXFI337和PRXFI369异体移植老鼠模型[2] 口服, 在第1-4 和7-11天 10 毫克/千克/天 / Flavopiridol 导致肿瘤萎缩和肿瘤停滞,持续4周。
Hct116异体移植老鼠模型[3] 腹腔注射,1周2次,注射5次 11毫克/千克 PBS Flavopiridol 导致肿瘤生长 延迟
MKN-74异体移植老鼠模型[4] 腹腔注射,1周2次,注射4次 10毫克/千克 PBS Flavopiridol 减少肿瘤体积。
成年雄性male Sprague-Dawley 大鼠[5] 口服灌胃 5毫克/千克 Flavopiridol抑制SMC 增殖 和内膜形成。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
雄性CD2F1小鼠 [1] 5毫克/千克 18 分钟
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Arguello F, et al. Blood, 1998, 91(7), 2482-2490.

[2] Drees M, et al. Clin Cancer Res, 1997, 3(2), 273-279.

[3] Motwani M, et al. Clin Cancer Res, 2001, 7(12), 4209-4219.

[4] Motwani M, et al. Mol Cancer Ther, 2003, 2(6), 549-555.

[5] Ruef J, et al. Circulation, 1999, 100(6), 659-665.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
88 mg/mL (200.77 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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