Flavopiridol (Alvocidib) HCl
Flavopiridol hydrochloride
CAS:131740-09-5
分子式:C21H20NO5Cl.HCl
分子量:438.30114
请选择
品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| HL-60, SUDHL-4, 和Nalm/6异体移植老鼠模型[1] | 静脉注射或腹腔注射，连续5天 | 7.5 毫克/千克 | 生理盐水 | Flavopiridol导致肿瘤生长延迟。 |
| PRXFI337和PRXFI369异体移植老鼠模型[2] | 口服， 在第1-4 和7-11天 | 10 毫克/千克/天 | / | Flavopiridol 导致肿瘤萎缩和肿瘤停滞，持续4周。 |
| Hct116异体移植老鼠模型[3] | 腹腔注射，1周2次，注射5次 | 11毫克/千克 | PBS | Flavopiridol 导致肿瘤生长 延迟 |
| MKN-74异体移植老鼠模型[4] | 腹腔注射，1周2次，注射4次 | 10毫克/千克 | PBS | Flavopiridol 减少肿瘤体积。 |
| 成年雄性male Sprague-Dawley 大鼠[5] | 口服灌胃 | 5毫克/千克 | 水 | Flavopiridol抑制SMC 增殖 和内膜形成。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 雄性CD2F1小鼠 [1] | 5毫克/千克 | 18 分钟 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Arguello F, et al. Blood, 1998, 91(7), 2482-2490.
[2] Drees M, et al. Clin Cancer Res, 1997, 3(2), 273-279.
[3] Motwani M, et al. Clin Cancer Res, 2001, 7(12), 4209-4219.
[4] Motwani M, et al. Mol Cancer Ther, 2003, 2(6), 549-555.
[5] Ruef J, et al. Circulation, 1999, 100(6), 659-665.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 88 mg/mL (200.77 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |