Fingolimod (FTY720) HCl
2-Amino-2-(4-octylphenethyl)propane-1,3-diol hydrochloride
CAS:162359-56-0
分子式:C19H33NO2.HCl
分子量:343.93176
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| 雄性C57/BL6小鼠[1] | 腹腔注射 | 0.3 mg kg−1 | / | Fingolimod能诱导年轻小鼠的神经形成，而不能诱导年老小鼠。 |
| 6天龄Wistar大鼠[2] | 腹腔注射 | 1 mg/kg | / | FTY720能高长期认知发展和减少新生高氧后白质损伤。 |
| 4T1同系小鼠乳腺癌模型[3] | 口服 | 1 mg/kg | / | FTY720能诱导表观遗传ER激活从而增强雌激素治疗对雌激素受体阴性乳腺癌的疗效。 |
| 雄性Lewis大鼠[4] | 口服 | 0.3 mg/kg/d | 水 | 通过放射自显影发现，与对照组相比，Fingolimod给要处理28天能使18F- GE180的结合明显减少。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Efstathopoulos P, et al. Transl Psychiatry. 2015 Nov 24;5:e685.
[2] Serdar M, et, al. Brain Behav Immun. 2016 Feb;52:106-19.
[3] Hait NC, et al. Oncogenesis. 2015 Jun 8;4:e156.
[4] Airas L, et al. J Nucl Med. 2015 Feb;56(2):305-10.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 69 mg/mL (200.63 mM) | 69 mg/mL (200.63 mM) | 69 mg/mL (200.63 mM) |