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Fedratinib (SAR302503, TG101348)
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Fedratinib (SAR302503, TG101348)
N-(1,1-Dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide
CAS:936091-26-8 分子式:C27H36N6O3S 分子量:524.68
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
AML小鼠移植瘤模型[1] 口服 60 mg/kg 0.5%甲基纤维素 与对照组相比,34个给药组小鼠中有17只小鼠的股骨中白血病移植灶少了56%至94%。
H1975小鼠移植瘤模型[2] 口服 1g/kg 丙二醇 结果显示erlotinib只能轻微的抑制肿瘤生长,而TG101348能明显抑制H1975和H1650肿瘤的生长减少肿瘤的重量。
SD大鼠[3] 静脉注射 2 mg/kg / 血浆中fedratinib, tofacitinib, 和ruxolitinib的未结合组分分别是0.11, 0.65和 0.18,大脑中的未结合组分分别为0.02, 0.22和0.08.
cHL和MLBCL小鼠移植瘤[4] 口服 120 mg/kg 0.5%甲基纤维素,0.05% Tween 80 Fedratinib给药组动物的淋巴瘤浸润的骨髓中pSTAT3表达明显降低。
骨髓移植小鼠模型[5] 口服 60 mg/kg or 120 mg/kg / 通过眼球取血获得的外周血样分析结果显示,60 mg/kg和120 mg/kg分别能减少给药组小鼠的红细胞积压∼5.1% (hct 80.9%)和∼17.9% (hct 68.1%)。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Chen WC, et al. Cancer Res. 2016 Mar 1;76(5):1214-24.

[2] Zhang FQ, et al. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14329-43.

[3] Zhang Q, et al. Drug Metab Dispos. 2014 Oct;42(10):1656-62.

[4] Hao Y, et al. Clin Cancer Res. 2014 May 15;20(10):2674-83.

[5] Wernig G, et al. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
100 mg/mL (190.59 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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