Fasudil (HA-1077)
1-(5-ISOQUINOLINE-SULFONYL)-HOMOPIPERAZINE
CAS:103745-39-7
分子式:C14H17N3O2S
分子量:291.37
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| MDA-MB-231异体移植小鼠模型[1] | 口服灌胃，1天2次 | 100 毫克/千克 | 蒸馏水 | 在原位植入MDA-MB-231乳腺癌细胞的裸鼠中，Fasudil防止肿瘤形成。 |
| SKOV-3ip1卵巢癌异体移植小鼠模型[2] | 腹腔注射，1天1次 | 100 毫克/千克 | PBS | Fasudil 显著减少肿瘤压力和腹水形成。 |
| MM1 异体移植大鼠模型[3] | 静脉注射，1天3次 | 30 毫克/千克/天 | 蒸馏水 | Fasudil大大降低了肿瘤形成的发生率。 |
| HSC-3 异体移植小鼠模型[4] | 腹腔注射 | 50 毫克/千克/天 | 生理盐水 | Fasudil 抑制肿瘤生长。 |
| B16 异体移植小鼠模型[5] | 腹腔注射，1天1次，共5天 | 50 毫克/千克 | 生理盐水 | Fasudil 减少B16黑色素瘤细胞异种移植肿瘤生长。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
| Rat[6] | 10 毫克/千克，静脉注射 | 0.92 ± 0.37 微克/毫升 | 1.05 ± 0.07小时 | 1.99 ± 0.69 微克.小时/毫升 | |
| Rat[6] | 10 毫克/千克，静脉注射 | 2.01 ± 0.12 微克/毫升 | 0.88 ± 0.02小时 | 2.55 ± 0.14 微克.小时/毫升 |
Non-clinical toxicity
References
[1] Agoni L, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(9), 2158-2164.
[2] Ogata S, et al. Int J Gynecol Cancer, 2009, 19(9), 1473-1480.
[3] Ying H, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(9), 2158-2164.
[4] Miyamoto C, et al. Biomed Res, 2014, 35(6), 381-388.
[5] Xia Y, et al. Mol Cancer Ther, 2015, 14(7), 1582-1590.
[6] Nuthalapati S, et al. Life Sci, 2001, 69(12), 1441-1453.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |