Everolimus (RAD001)
Everolimus (RAD001)
CAS:159351-69-6
分子式:C53H83NO14
分子量:958.224
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| BT474异体移植老鼠模型[1] | / | 2 毫克/千克 | 生理盐水 | Everolimus和trastuzumab联用更有效第减少肿瘤体积。 |
| 肾切除（NX）大鼠[2] | 皮下注射14天 | 2 毫克/千克 | / | Everolimus提高终末期肾病的近端小管功能。 |
| 雄性Sprague-Dawley大鼠[3] | 口服灌胃 | 3 毫克/千克/天 | 生理盐水 | Everolimus降低大鼠肾皮质和髓质中的COX-2 表达。 |
| NCI-H446异体移植老鼠模型[4] | 静脉注射 | 5毫克/千克 | 乙醇 | 脂质体Everolimus处理的小鼠显著抑制肿瘤体积的增殖。 |
| HCC异体移植老鼠模型[5] | 口服灌胃，1天1次，共18天 | 5毫克/千克 | 水 | Everolimus 剂量依耐性抑制肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| male CD-l mice [6] | 0.9 mg/kg | 3814 ng-eq/mL | 9.83 小时 |
药物毒性（动物）
裸鼠口服的最大耐受剂量是100 mg/kg。
参考文献
[1] Zhu Y, et al. Tumour Biol, 2012, 33(5), 1349-1362.
[2] Nakagawa S, et al. Biochem Pharmacol, 2010, 79(1), 67-76.
[3] Höcherl K, et al. Br J Pharmacol, 2005, 145(8), 1112-1122.
[4] Iwase Y, et al. Biol Pharm Bull, 2012, 35(6), 975-979.
[5] Huynh H, et al. J Cell Mol Med, 2009, 13(7), 1371-1380.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 100 mg/mL (104.36 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 7 mg/mL (7.3 mM) |
| HNMR-159351-69-6-CS002138.pdf | 下载 |