EPZ5676
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-(((3-(2-(6-tert-butyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)-tetrahydrofuran-3,4-diol
CAS:1380288-87-8
分子式:C30H42N8O3
分子量:562.70628
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生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| DNMT3A突变体AML异种移植小鼠模型[1] | 静脉注射 | 70 毫克/千克 | 5％羟丙基-β-环糊精的盐水溶液 | EPZ-5676导致H3K79me2的显著减少并降低MEIS1和HOXB3的表达。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 大鼠[2] | 30 毫克/千克 | 497 ± 110 ng eq/g | 4.1小时 | 10,205 ± 1591 ng eq.h/g | |
| 犬[2] | 15 毫克/千克 | 684 ± 58 ng eq/g | 16.3小时 | 14,319 ± 1118 ng eq.h/g |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] [1] Rau RE, et al. Blood, 2016, 128(7), 971-981.
[2] [2] Waters NJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2016, 77(1), 43-62.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 100 mg/mL 加热 | < 1mg/mL | 92 mg/mL 加热 |