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Enzastaurin (LY317615)
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Enzastaurin (LY317615)
3-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS:170364-57-5 分子式:C32H29N5O2 分子量:515.60496
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
HCT116异体移植小鼠模型[1] 口服灌胃,1天2次 75 毫克/千克 10% 阿拉伯胶 Enzastaurin抑制异体移植肿瘤生长和 GSK3β磷酸化。
MM异体移植小鼠模型[2] 口服灌胃,1天2次,共8周 30 毫克/千克 100% 乙醇 Enzastaurin 显著减少肿瘤生长。
WM异体移植小鼠模型[3] 1天2次 80 毫克/千克 5%葡萄糖的水溶液 Enzastaurin抑制人WM细胞生长。
SNU-484异体移植小鼠模型[4] 口服灌胃,1天2次 75 毫克/千克 10%阿拉伯胶 Enzastaurin抑制胃癌生长。
TCC异体移植小鼠模型[5] 口服灌胃,1周5天 100 毫克/千克/天 蒸馏水 Enzastaurin和Gemcitabine联用有显著的抗肿瘤活性。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Graff JR, et al. Cancer Res, 2005, 65(16), 7462-7469.

[2] Podar K, et al. Blood, 2007, 109(4), 1669-1677.

[3] Moreau AS, et al. Blood, 2007, 109(11), 4964-4972.

[4] Lee KW, et al. Cancer Res, 2008, 68(6), 1916-1926.

[5] Jian W, et al. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1772-8.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
30 mg/mL (58.18 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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