Enzastaurin (LY317615)
3-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS:170364-57-5
分子式:C32H29N5O2
分子量:515.60496
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| HCT116异体移植小鼠模型[1] | 口服灌胃，1天2次 | 75 毫克/千克 | 10% 阿拉伯胶 | Enzastaurin抑制异体移植肿瘤生长和 GSK3β磷酸化。 |
| MM异体移植小鼠模型[2] | 口服灌胃，1天2次，共8周 | 30 毫克/千克 | 100% 乙醇 | Enzastaurin 显著减少肿瘤生长。 |
| WM异体移植小鼠模型[3] | 1天2次 | 80 毫克/千克 | 5％葡萄糖的水溶液 | Enzastaurin抑制人WM细胞生长。 |
| SNU-484异体移植小鼠模型[4] | 口服灌胃，1天2次 | 75 毫克/千克 | 10%阿拉伯胶 | Enzastaurin抑制胃癌生长。 |
| TCC异体移植小鼠模型[5] | 口服灌胃，1周5天 | 100 毫克/千克/天 | 蒸馏水 | Enzastaurin和Gemcitabine联用有显著的抗肿瘤活性。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Graff JR, et al. Cancer Res, 2005, 65(16), 7462-7469.
[2] Podar K, et al. Blood, 2007, 109(4), 1669-1677.
[3] Moreau AS, et al. Blood, 2007, 109(11), 4964-4972.
[4] Lee KW, et al. Cancer Res, 2008, 68(6), 1916-1926.
[5] Jian W, et al. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1772-8.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 30 mg/mL (58.18 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |