Enzalutamide (MDV3100)
Enzalutamide (MDV3100)
CAS:915087-33-1
分子式:C21H16F4N4O2S
分子量:464.436
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| TRAMP-C1细胞原位注射的小鼠模型[2] | 腹腔注射 | 30 mg/kg | / | MDV3100给药组小鼠的膈肌和淋巴结中远处转移性肿瘤显著增加 |
| 22Rv1移植瘤模型[3] | 口服 | 10 mg/kg/day | / | 在CRPC细胞中，MSA能增强MDV3100对配体依赖和非依赖的AR信号通路的抑制作用。 |
| MCF7 移植瘤[4] | 口服 | 10, 25 mg/kg/day | / | Enzalutamide能抑制E2诱导的肿瘤生长，作用效果与tamoxifen类似。 |
| SUM159PT移植瘤[5] | 在它们的饲料 | ~a 50 mg/kg | / | Enzalutamide (ENZ)能降低细胞活力，增加细胞坏死和凋亡。 |
| R1-AD1/R1-D567移植瘤[6] | 口服 | 30 mg/kg/day | / | 临床前研究发现，选择性抑制AR-V表达和基因组结合活性能够克服AR-Vs诱导的耐药。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[2] T-H Lin, et al. Cell Death Dis, 2013, 4(8): e764.
[3] Yang Zhan, et al. Int J Cancer, 2013, 133(9): 2225-2233.
[4] Dawn R Cochrane, et al. Breast Cancer Res, 2014, 16(1): R7.
[5] Valerie N. Barton, et al. Mol Cancer Ther, 2015, 14(3): 769-778.
[6] Siu Chiu Chan, et al. Nucleic Acids Res, 2015, 43(12): 5880-5897.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 92 mg/mL 加热(198.08 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
| HNMR-915087-33-1-CS002124.pdf | 下载 |
| HPLC-915087-33-1-CS002124.pdf | 下载 |