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Enalaprilat Dihydrate
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Enalaprilat Dihydrate
L-Proline,1-[N-(1-carboxy-3-phenylpropyl)-L-alanyl]-, dihydrate, (S)- (9CI)
CAS:84680-54-6 分子式:C18H24N2O5.2[H2O] 分子量:384.42412
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
成年雄性莫里尼正常Wistar大鼠[1] 口服 5 mg/kg / 当含巯基的血管紧张素转换酶抑制剂(ACE-1),captopril (CPT, 5 mg kg-1)或者结构上不含巯基的,N-乙酰半胱氨酸(NAC, 10 mg kg-1) 与IS-5-MN 联合给药7天,GTN的降压作用没有下降。
雄性Wistar大鼠[2] 静脉注射 10 mg/kg / Enalaprilat急性给药能降低血浆ACE,抑制率达到99%
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
马[3] 0.5 mg/kg 584.78±234.43 ng/ml 2.76 小时 866.16±102.27 ng/ml*h
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Salvemini D, et al. Br J Pharmacol. 1993 Jun;109(2):430-6.

[2] Stanziola L, et al. Am J Hypertens. 1999 Oct;12(10 Pt 1):1021-9.

[3] Gómez-Díez M, et al. Res Vet Sci. 2014 Aug;97(1):105-10.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
70 mg/mL (200.91 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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