Duvelisib (IPI-145, INK1197)
(S)-3-(1-((9H-Purin-6-yl)amino)ethyl)-8-chloro-2-phenylisoquinolin-1(2H)-one
CAS:1201438-56-3
分子式:C22H17N6OCl
分子量:416.86298
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 气囊炎模型[1] | 口服 | 1, 2.5, 5, 10mg/kg | 0.5%羧甲基纤维素，0.05% Tween80 | 10 mg/kg和5 mg/kg的给药量能显著抑制中性粒细胞的迁移，而2.5和1 mg/kg的低剂量组没有效果。 |
| OVA诱导的大鼠哮喘模型[1] | 口服 | 0.1, 0.3, 1, or 10 mg/kg | 0.5%羧甲基纤维素，0.05% Tween80 | 1和10 mg/kg IPI-145能明显减少OVA致敏动物的支气管肺泡灌洗（BAL）中的嗜酸性粒细胞。 |
| CIA小鼠[2] | 腹腔注射 | 10 mg/kg 50 mg/kg 50 mg/kg | / | 用IPI-145处理的CIA小鼠在第20天出现了轻微的关节炎症状。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Winkler DG, et al. Chem Biol. 2013 Nov 21;20(11):1364-74
[2] Boyle DL, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Feb;348(2):271-80
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 83 mg/mL (199.1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |