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Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
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Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
4-Amino-5-fluoro-3-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one 2-hydroxypropanoate hydrate
CAS:915769-50-5 分子式:C21H21N6OF.C3H6O3.H2O 分子量:500.52266
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
KM12L4a和HCT116移植瘤[1] 口服给药 3, 10, 30, 60, 100mg/kg / 大于60mg/kg的剂量可以使一些肿瘤缩小50%至100%。最小的有效剂量(~50% TGI)是10 mg/kg/d。
MV4;11移植瘤[2] 口服给药 1至30 mg/kg / CHIR-258能明显抑制MV4;11肿瘤,并且呈现剂量依赖性。当剂量大于5 mg/kg/d时能显著的移植肿瘤生长。
RS4;11移植瘤[2] 口服给药 10至150 mg/kg / CHIR-258能抑制肿瘤生长但不能使肿瘤消退。
原位多发性骨髓瘤模型[3] 口服给药 30mg/kg / CHIR-258能够显著的延长KMS-11-luc 骨髓瘤晚期模型的生存时间。
Huh-7 和PLC5移植瘤[4] 口服给药 15或30 mg/kg PBS Dovitinib能显著抑制Huh-7和PLC5移植瘤的生长。给药组的Huh-7肿瘤大小只有对照组的10%。
AN3CA,MFE296,SNGM和HEC1A移植瘤[5] 口服给药 30或50 mg/kg / Dovitinib 明显延缓FGFR2突变的子宫内膜癌生长。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Lee SH, et al. Clin Cancer Res. 2005 May 15;11(10):3633-41

[2] Lopes de Menezes DE, et al. Clin Cancer Res. 2005 Jul 15;11(14):5281-91

[3] Xin X, et al. Clin Cancer Res. 2006 Aug 15;12(16):4908-15

[4] Tai WT, et al. Mol Cancer Ther. 2012 Feb;11(2):452-63.

[5] Konecny GE, et al. Mol Cancer Ther. 2013 May;12(5):632-42

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
30 mg/mL (76.44 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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