Docetaxel
Taxotere
CAS:114977-28-5
分子式:C43H53NO14
分子量:807.88
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 人非小细胞肺癌(NCI-H358) 和胶质母细胞瘤(U87MG)裸鼠[1] | 静脉注射 | 10 毫克/千克 | 吐温80/乙醇/生理盐水 | Docetaxel (DTX) 和低分子量chitosan (LMWC)联用有效抑制肿瘤生长。 |
| 3LL肿瘤小鼠[2] | 腹腔注射 | 25 毫克/千克 | PBS | Docetaxel 和GM-CSF联用导致显著的肿瘤萎缩和生存率延长。 |
| PC3异体移植老鼠模型[3] | 静脉注射 | 15毫克/千克 | PBS | Docetaxel 和AdK3联用抑制肿瘤生长和血管生成。 |
| MBA-MB-231Luc异体移植老鼠模型[4] | 腹腔注射，在第1 和15天 | 15毫克/千克 | / | Docetaxel 导致微球体形成 (MMFE)的增加。 |
| H460 NSCLC异体移植老鼠模型[5] | 腹腔注射，在第 1 和6 天 | 25毫克/千克 | / | MZ-J-7-138和Docetaxel 联用协同抑制肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 小鼠[6] | 0.152 微摩尔 | 1.15 分钟 （tl/2α） | 0.216 毫摩尔*分钟 | ||
| 小鼠[6] | 0.152 微摩尔 | 52.3 分钟（tl/2β） | 0.216 毫摩尔*分钟 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Lee E, et al. J Control Release, 2009, 140(2), 79-85.
[2] Chu Y, et al. J Immunother, 2006, 29(4), 367-380.
[3] Galaup A, et al. Mol Ther, 2003, 7(6), 731-740.
[4] Zhang CC, et al. Stem Cells Transl Med, 2013, 2(3), 233-242.
[5] Hohla F, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(39), 14513-14518.
[6] Immordino ML, et al. J Control Release, 2003, 91(3), 417-429.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 100 mg/mL (123.78 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 53 mg/mL 加热(65.6 mM) |