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Docetaxel
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Docetaxel
Taxotere
CAS:114977-28-5 分子式:C43H53NO14 分子量:807.88
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
人非小细胞肺癌(NCI-H358) 和胶质母细胞瘤(U87MG)裸鼠[1] 静脉注射 10 毫克/千克 吐温80/乙醇/生理盐水 Docetaxel (DTX) 和低分子量chitosan (LMWC)联用有效抑制肿瘤生长。
3LL肿瘤小鼠[2] 腹腔注射 25 毫克/千克 PBS Docetaxel 和GM-CSF联用导致显著的肿瘤萎缩和生存率延长。
PC3异体移植老鼠模型[3] 静脉注射 15毫克/千克 PBS Docetaxel 和AdK3联用抑制肿瘤生长和血管生成。
MBA-MB-231Luc异体移植老鼠模型[4] 腹腔注射,在第1 和15天 15毫克/千克 / Docetaxel 导致微球体形成 (MMFE)的增加。
H460 NSCLC异体移植老鼠模型[5] 腹腔注射,在第 1 和6 天 25毫克/千克 / MZ-J-7-138和Docetaxel 联用协同抑制肿瘤生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
小鼠[6] 0.152 微摩尔 1.15 分钟 (tl/2α) 0.216 毫摩尔*分钟
小鼠[6] 0.152 微摩尔 52.3 分钟(tl/2β) 0.216 毫摩尔*分钟
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Lee E, et al. J Control Release, 2009, 140(2), 79-85.

[2] Chu Y, et al. J Immunother, 2006, 29(4), 367-380.

[3] Galaup A, et al. Mol Ther, 2003, 7(6), 731-740.

[4] Zhang CC, et al. Stem Cells Transl Med, 2013, 2(3), 233-242.

[5] Hohla F, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(39), 14513-14518.

[6] Immordino ML, et al. J Control Release, 2003, 91(3), 417-429.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
100 mg/mL (123.78 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 53 mg/mL 加热(65.6 mM)

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