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Dinaciclib (SCH727965)
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Dinaciclib (SCH727965)
SCH727965
CAS:779353-01-4 分子式:C21H28N6O2 分子量:396.48602
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
A2780 卵巢癌异体移植老鼠模型[1] 腹腔注射, 1天1次,共10天 48 毫克/千克 PBS Dinaciclib导致肿瘤抑制96%
胰腺癌异体移植老鼠模型[2] 腹腔注射, 1周1次,共4周 40 毫克/千克 20% (w/v) 羟丙基β环糊精(HPBCD) SCH727965 显著减少皮下肿瘤的生长。
WM1366黑色素瘤异体移植老鼠模型[3] 腹腔注射, 1周3次,共2周 5毫克/千克 20%羟丙基β环糊精 Dinaciclib导致肿瘤萎缩。
T-cell异体移植老鼠模型[4] 腹腔注射, 1周2次,共2 周, 并重复21天 40毫克/千克 20%羟丙基β环糊精(溶于水) SCH727965诱导无事件生存率分布的显著延误。
裸鼠[5] 腹腔注射, 1周4天 45毫克/千克 20%羟丙基β环糊精和 SCH727965减少黑色素细胞生长 和XBP-1s 的下调相关。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

小鼠腹腔注射Dinaciclib 的最大耐受剂量是60 毫克/千克。

参考文献

[1] Parry D, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(8), 2344-2353.

[2] Feldmann G, et al. Cancer Biol Ther, 2011, 12(7), 598-609.

[3] Desai BM, et al. PLoS One, 2013, 8(3), e59588.

[4] Gorlick R, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 59(7), 1266-1274.

[5] Nguyen TK, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(3), 662-674.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
26 mg/mL 加热(65.57 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 8 mg/mL 加热(20.17 mM)

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