Decitabine
5-Aza-2'-deoxycytidine
CAS:2353-33-5
分子式:C8H12N4O4
分子量:228.2
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| KARPAS-299移植瘤[1] | 腹腔注射 | ≤2.5 mg/kg | PBS | 5-Aza-CdR能抑制ALK+细胞的肿瘤生长。 |
| Panc 10.05移植瘤[2] | 腹腔注射 | 1 mg/g | 生理盐水 | CAF促进甲基化依赖的PDAC移植瘤的肿瘤生长。 |
| THP1髓系移植瘤[3] | 皮下注射 | 0.2 mg/kg | PBS | Decitabine能使荷瘤小鼠的中位生存期延长一倍并且明显降低肝外肿瘤负担。 |
| FDC-P1 D816V KITmut移植瘤[4] | 腹腔注射 | 0.4 mg/kg/d | / | AR-42与decitabine相继给药能增强抗白血病的活性。 |
| SKOV3移植瘤[5] | 腹腔注射 | 0.8 mg/kg | 水 | DAC与SAHA能偶协同的抑制肿瘤生长。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Hassler MR, et al. Biochimie, 2012, 94(11):2297-2307.
[2] Xiao Q, et al. Cancer Res, 2016
[3] Ebrahem Q, et al. Oncotarget., 2012, 3(10):1137-1145.
[4] Mims A, et al.Leukemia, 2013, 27(4):871-878.
[5] Chen MY, et al. Cancer, 2011 Oct 1, 117(19):4424-4438.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 45 mg/mL (197.18 mM) | 10 mg/mL (43.81 mM) | <1 mg/mL |