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Decitabine
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Decitabine
5-Aza-2'-deoxycytidine
CAS:2353-33-5 分子式:C8H12N4O4 分子量:228.2
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
KARPAS-299移植瘤[1] 腹腔注射 ≤2.5 mg/kg PBS 5-Aza-CdR能抑制ALK+细胞的肿瘤生长。
Panc 10.05移植瘤[2] 腹腔注射 1 mg/g 生理盐水 CAF促进甲基化依赖的PDAC移植瘤的肿瘤生长。
THP1髓系移植瘤[3] 皮下注射 0.2 mg/kg PBS Decitabine能使荷瘤小鼠的中位生存期延长一倍并且明显降低肝外肿瘤负担。
FDC-P1 D816V KITmut移植瘤[4] 腹腔注射 0.4 mg/kg/d / AR-42与decitabine相继给药能增强抗白血病的活性。
SKOV3移植瘤[5] 腹腔注射 0.8 mg/kg DAC与SAHA能偶协同的抑制肿瘤生长。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Hassler MR, et al. Biochimie, 2012, 94(11):2297-2307.

[2] Xiao Q, et al. Cancer Res, 2016

[3] Ebrahem Q, et al. Oncotarget., 2012, 3(10):1137-1145.

[4] Mims A, et al.Leukemia, 2013, 27(4):871-878.

[5] Chen MY, et al. Cancer, 2011 Oct 1, 117(19):4424-4438.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
45 mg/mL (197.18 mM) 10 mg/mL (43.81 mM) <1 mg/mL

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